非甾體抗(kang)炎藥（NSAIDs、非類(lei)固醇類(lei)抗(kang)炎藥）是一類(lei)不含有(you)甾體結構(gou)的抗(kang)炎藥，NSAIDs中的阿(a)司匹(pi)(pi)林于1898年首次合成后，100多年來(lai)已有(you)百余種上(shang)千(qian)個品牌上(shang)市，這(zhe)類(lei)藥物(wu)包括(kuo)阿(a)司匹(pi)(pi)林、對(dui)乙酰氨基(ji)酚、吲哚美(mei)辛、萘普(pu)生、萘普(pu)酮、雙氯(lv)芬(fen)酸、布洛(luo)芬(fen)、尼美(mei)舒利(li)、美(mei)洛(luo)昔(xi)康、羅非昔(xi)布、塞來(lai)昔(xi)布等(deng)，該類(lei)藥物(wu)具有(you)解(jie)熱(re)、鎮痛、抗(kang)炎、抗(kang)風(feng)濕、抗(kang)血小板聚集等(deng)作用(yong)，在臨床上(shang)廣泛用(yong)于多種發熱(re)、各種疼痛癥狀的緩解(jie)，以(yi)及骨(gu)關節(jie)炎、風(feng)濕性和類(lei)風(feng)濕性關節(jie)炎、強直性脊柱炎等(deng)自身(shen)免疫性疾(ji)病的治療。

目(mu)前NSAIDs是全(quan)球(qiu)使(shi)用最多的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物種類之(zhi)一。全(quan)世界(jie)大約每天有3000萬(wan)人在使(shi)用。隨著NSAIDs使(shi)用的(de)(de)增多，這(zhe)(zhe)類藥(yao)(yao)(yao)(yao)物的(de)(de)安全(quan)使(shi)用問(wen)題也越來越受到臨床醫(yi)師、藥(yao)(yao)(yao)(yao)師、患者(zhe)、社會和政府的(de)(de)關注。特別是默沙東公司(si)于2004年(nian)10月(yue)宣布(bu)主(zhu)動從全(quan)球(qiu)市場撤回(hui)萬(wan)絡（羅(luo)非昔布(bu)，高選擇性COX-2抑制劑）。最近美國食品(pin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)品(pin)監督管理(li)局(ju)（FDA）認為(wei)NSAIDs存在潛在的(de)(de)心血管和消(xiao)化道出(chu)血風險，要求(qiu)這(zhe)(zhe)些藥(yao)(yao)(yao)(yao)品(pin)生產(chan)廠家在其說明(ming)書中提出(chu)警示(shi)，這(zhe)(zhe)使(shi)NSAIDs的(de)(de)安全(quan)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)成為(wei)目(mu)前全(quan)球(qiu)醫(yi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)界(jie)的(de)(de)熱點問(wen)題。

炎(yan)癥是具有血(xue)管系統(tong)的活體(ti)組織對損傷因子(zi)所發(fa)生(sheng)(sheng)的防御反(fan)(fan)應，其局部反(fan)(fan)應為(wei)紅、腫、熱(re)、痛；全身反(fan)(fan)應為(wei)發(fa)熱(re)、白細胞數目增(zeng)加(jia)。與炎(yan)癥反(fan)(fan)應直接(jie)相(xiang)關的花生(sheng)(sheng)四烯酸(suan)（AA）是多種生(sheng)(sheng)物活性物質的前體(ti)。在生(sheng)(sheng)物體(ti)內，花生(sheng)(sheng)四烯酸(suan)主要是以磷脂(zhi)的形(xing)式存在于細胞膜(mo)上，當細胞膜(mo)受到各種刺激時在磷脂(zhi)酶的作用下釋(shi)放出游離的花生(sheng)(sheng)四烯酸(suan)，其主要有兩(liang)條代謝途徑：一是在環氧合(he)酶（COX）的催化(hua)下生(sheng)(sheng)成(cheng)前列腺(xian)素(su)(su)（PG）和(he)血(xue)栓素(su)(su)（TX）；另一途徑是在脂(zhi)氧合(he)酶（LOX）的催化(hua)下生(sheng)(sheng)成(cheng)白三烯（LT）（圖1）。

前列腺素具有(you)廣(guang)泛而復雜的(de)生理活(huo)性，如炎癥(zheng)、發熱、疼痛、胃酸分泌(mi)，以及血(xue)管(guan)、支氣管(guan)和子(zi)宮平滑肌(ji)的(de)收縮等。其中PGE2、PGI2，和PGD2具有(you)強的(de)血(xue)管(guan)擴(kuo)張作用(yong)，能夠提高(gao)血(xue)管(guan)的(de)通(tong)透性，增加其他炎癥(zheng)物質的(de)致炎作用(yong)，促(cu)進炎癥(zheng)的(de)發展。

PGE2也是非常強的致(zhi)熱物質之(zhi)一，能(neng)引起體溫的升高(gao)。LT主要調(diao)節(jie)白(bai)細胞(bao)的功(gong)能(neng)，也增加血管的通(tong)透(tou)性，導(dao)致(zhi)血漿的滲出引起水腫。LTB4是一種很(hen)強的白(bai)細胞(bao)趨化因子，引起白(bai)細胞(bao)在炎癥部位的聚集，加重炎癥癥狀。