從20世紀90年代以來,是全球甾體激素的黃金時代,國際甾體激素藥物銷售額每年以10%~15%速度遞增,至2006年,全球甾體激素藥物銷售額達400億美元,約占全世界醫藥品總額的10%;2009年,我國甾體激素原料藥及中間體出口總量743.25噸,金額3.7億美元。天津生產氧橋物批發2013 年,我國(guo)甾(zai)體(ti)(ti)激素類原(yuan)料藥及中(zhong)間(jian)體(ti)(ti)出(chu)口(kou)總量為 1,000 噸,同比增加(jia) 11.36%;出(chu)口(kou)總金額為 8 億(yi)美元,由(you)于我國(guo)原(yuan)材(cai)料優勢明顯、生產工藝(yi)不斷提升,全球甾(zai)體(ti)(ti)藥物的生產出(chu)現了產業轉移的趨勢,中(zhong)國(guo)已逐步成為世界甾(zai)體(ti)(ti)藥物的生產中(zhong)心。
基于這 些優點,光氧化反應的研究和應用對于生物學、醫學、環 境科學等都具有重要意義,且在有機合成中也占有特殊 地位。天津生產氧橋物批發目前,利(li)用光氧化反(fan)應合成(cheng)藥(yao)物(wu)及香料等研究已取 得了很大進展。 二、16一(yi)(yi)(yi)DPA簡(jian)介 16一(yi)(yi)(yi)DPA(結構式(shi)見圖1)是16一(yi)(yi)(yi)脫氫(qing)孕甾(zai)雙(shuang)稀醇(chun)酮(tong)(tong) 醋(cu)酸酯的簡(jian)稱,英文(wen)名稱:16一(yi)(yi)(yi)Dehydmpregnen010ne Ae一(yi)(yi)(yi) 20lO年(nian)第2期(qi) 40 etate;別(bie)名:雙(shuang)烯(xi)(xi)醇(chun)酮(tong)(tong)醋(cu)酸酯、雙(shuang)烯(xi)(xi)或16一(yi)(yi)(yi)DPA;化學名: 3p一(yi)(yi)(yi)羥基(ji)一(yi)(yi)(yi)孕甾(zai)一(yi)(yi)(yi)5,16一(yi)(yi)(yi)二烯(xi)(xi)一(yi)(yi)(yi)20一(yi)(yi)(yi)酮(tong)(tong)一(yi)(yi)(yi)3一(yi)(yi)(yi)醋(cu)酸酯;分(fen)(fen)子式(shi): C23H3203;分(fen)(fen)子量:356.50;性狀:白(bai)色(se)結晶性粉末(mo),無(wu)異(yi) 嗅、無(wu)氣(qi)味,在空氣(qi)中穩定,易溶于(yu)乙醇(chun)、甲醇(chun),不(bu)溶于(yu) 16一(yi)(yi)(yi)DPA結構式(shi)16-DPA是甾(zai)體(ti)(ti)藥(yao)物(wu)的主要原(yuan)料中間(jian)體(ti)(ti).是以皂素(su) 為原(yuan)料深(shen)度加(jia)工(gong)的激素(su)類藥(yao)物(wu)的主要原(yuan)料中間(jian)體(ti)(ti),經過(guo) 進一(yi)(yi)(yi)步(bu)加(jia)工(gong)可(ke)(ke)制(zhi)成(cheng)氫(qing)化可(ke)(ke)的松、強(qiang)的松、膚氫(qing)松和(he)地塞米 松等藥(yao)品,具(ju)有影響糖代謝、抗(kang)(kang)(kang)炎(yan)、抗(kang)(kang)(kang)毒、抗(kang)(kang)(kang)休(xiu)克(ke)及抗(kang)(kang)(kang)過(guo)敏(min) 作用,主要用于(yu)治療(liao)腎上腺皮質功能不(bu)足和(he)免疫性疾(ji)病。
薯蕷皂素產品的收率由85%增高到98%,純度達96.7%;雙烯醇酮醋酸酯收率由60.6%提高到67.5%,純度達到95.9%。天津生產氧橋物批發經生(sheng)產(chan)穩定性驗(yan)證,產(chan)品質量(liang)符合要求(qiu),生(sheng)產(chan)性能穩定。項目同時開發了(le)一種新(xin)的雙(shuang)烯(xi)醇酮醋酸酯(zhi)生(sheng)產(chan)方法,有效地解決了(le)鉻廢水(shui)的排放(fang)問題。生(sheng)產(chan)污水(shui)經處理后可達(da)到農田灌溉水(shui)的排放(fang)要求(qiu)。項目至今已申請專利共(gong)7項。
國(guo)家相關部門對藥企行業環(huan)(huan)保要求的不(bu)斷加大(da)打擊力(li)度嚴格要求零污(wu)染(ran)排放的標準,這些不(bu)僅威脅(xie)到(dao)一些甾體藥企的生存,同時使薯(shu)蕷皂素價格也隨之不(bu)斷飆(biao)升,在(zai)國(guo)際市場中國(guo)作為全球甾體原料(liao)藥最大(da)供貨商的地位也會隨之動搖。即便如此(ci)我們也在(zai)不(bu)斷尋(xun)求改(gai)變,近(jin)年來,我國(guo)已(yi)經開始了微生物(wu)發酵(jiao)植(zhi)物(wu)甾醇生產(chan)雄烯二酮的先進生物(wu)制造(zao)工藝生產(chan)來解決(jue)環(huan)(huan)保問題,讓我們對未來的良好發展充(chong)滿期待(dai)。