在自然界中最豐富的溶劑中,從相同的原料中選擇性合成不同產物是一個至關重要的問題,因為它可以最大程度地利用材料。由于酮可以通過親核加成反應獲得許多有機官能團,因此實現這種酮反應非常重要。荊門銷售孕烯醇酮醋酸酯批發在(zai)本文中(zhong),我們(men)報道了在(zai)水中(zhong)的(de)(de)(de)(de)1,2-二(er)(er)酮(tong)(tong)化學選(xuan)擇(ze)(ze)性(xing)還原和(he)氧(yang)(yang)化反(fan)應,其從無(wu)機電(dian)子(zi)(zi)的(de)(de)(de)(de)[Ca發起陰(yin)(yin)離(li)子(zi)(zi)電(dian)子(zi)(zi)轉(zhuan)移24的(de)(de)(de)(de)Al 28 ? 64 ] 4+ ·4E -通過(guo)控制(zhi)電(dian)子(zi)(zi)到底物的(de)(de)(de)(de)路徑(jing)。過(guo)渡中(zhong)間體的(de)(de)(de)(de)不同自(zi)由基(ji)(ji)(ji)種類的(de)(de)(de)(de)產生(sheng)是控制(zhi)反(fan)應選(xuan)擇(ze)(ze)性(xing)的(de)(de)(de)(de)關(guan)鍵過(guo)程(cheng),這(zhe)是通過(guo)使陰(yin)(yin)離(li)子(zi)(zi)電(dian)子(zi)(zi)與(yu)二(er)(er)酮(tong)(tong)或O 2反(fan)應來實現的(de)(de)(de)(de),從而(er)導致在(zai)還原和(he)氧(yang)(yang)化反(fan)應中(zhong)形成了酮(tong)(tong)基(ji)(ji)(ji)二(er)(er)價陰(yin)(yin)離(li)子(zi)(zi)和(he)超氧(yang)(yang)自(zi)由基(ji)(ji)(ji)。反(fan)應分別。這(zhe)種利(li)用駐極體的(de)(de)(de)(de)方法學可以為合(he)成化學中(zhong)水的(de)(de)(de)(de)脈(mo)沖放(fang)射分解提供一種替代方法。
當我國成為世界貿易組織(WTO)成員之一后,知識產權保護的壓力劇增,世界技術保護和技術創新的競爭日趨激烈,國外專利保護期內的藥品不能再隨意仿制。這給我國合成新藥的研究帶來了嚴峻的挑戰,同時也帶來了新的機遇。面對藥品專利保護的壓力,國內一些人士認為中國新藥創新的出路在于挖掘中藥潛力,發展中藥現代化技術。荊門銷售孕烯醇酮醋酸酯批發似(si)乎合成(cheng)新藥(yao)已(yi)不再符合中國國情了(le)。誠然,現代生物(wu)技術(shu)、基因工程技術(shu)和中藥(yao)現代化(hua)技術(shu)的(de)迅速(su)發(fa)展必定會為(wei)(wei)新藥(yao)的(de)發(fa)現打開一片(pian)新天地(di)。但目(mu)前仍然作為(wei)(wei)臨床應用(yong)的(de)主體藥(yao)物(wu)——化(hua)學合成(cheng)藥(yao)物(wu)的(de)新藥(yao)研究開發(fa)也不容忽(hu)視(shi)。在我國的(de)藥(yao)物(wu)創(chuang)(chuang)新歷史上,我國獨創(chuang)(chuang)的(de)化(hua)學合成(cheng)新藥(yao)品(pin)種(zhong)基本為(wei)(wei)零(ling)。
過去20年來,依托我國的薯蕷皂素資源,作為全球甾體激素低端產品供應鏈角色,為全球甾體激素產業發展作出了重大貢獻。雖然我國甾體藥物的生產規模、工藝以及產品質量總體上已接近世界先進水平,但在微生物轉化技術和優良菌種的選育等關鍵生產技術、新產品的研發能力等方面與國外先進企業仍存在一定差距。荊門銷售孕烯醇酮醋酸酯批發未來(lai),我國甾體(ti)(ti)藥(yao)物的(de)產品(pin)結(jie)構和技術水平仍有(you)較大的(de)提升空間(jian)。甾體(ti)(ti)類激素的(de)傳統產業路線,甾體(ti)(ti)藥(yao)物關(guan)鍵中(zhong)間(jian)體(ti)(ti)DHEA(去氫(qing)表雄酮(tong))是合成米非司(si)酮(tong)、屈(qu)螺酮(tong)、醋酸(suan)阿比特龍、醋酸(suan)優力司(si)特等多(duo)種甾體(ti)(ti)激素藥(yao)物的(de)關(guan)鍵中(zhong)間(jian)體(ti)(ti),其原料嚴重依賴來(lai)源于天然產物薯蕷(yu)皂(zao)素的(de)雙烯醇酮(tong)醋酸(suan)酯(zhi)。
目前,利用(yong)光氧化(hua)反應(ying)合成藥(yao)(yao)物及(ji)香料等研究(jiu)已取得了很大進(jin)展。 16-DPA(結構式見圖 1)是 16-脫氫(qing)孕(yun)甾(zai)雙(shuang)稀醇酮醋酸(suan)酯的(de)簡稱, 英文名(ming)稱:16-DehydropregnenoloneAc- etate;別名(ming):雙(shuang)烯(xi)醇酮醋酸(suan)酯、雙(shuang)烯(xi)或(huo) 16-DPA;化(hua)學名(ming):3β-羥基-孕(yun)甾(zai)-5,16-二烯(xi)-20-酮-3-醋酸(suan)酯; 分子(zi)式:C23H32O3;分子(zi)量:356.50;性狀:白色結晶性粉末,無(wu)異嗅(xiu)、無(wu)氣味,在空氣中(zhong)穩定,易溶于乙醇、甲(jia)醇,不(bu)溶于水。 16-DPA 是甾(zai)體(ti)藥(yao)(yao)物的(de)主(zhu)(zhu)要(yao)原(yuan)(yuan)料中(zhong)間體(ti), 是以(yi)皂素為(wei)原(yuan)(yuan)料深度加(jia)工(gong)的(de)激素類藥(yao)(yao)物的(de)主(zhu)(zhu)要(yao)原(yuan)(yuan)料中(zhong)間體(ti), 經過進(jin)一步加(jia)工(gong)可制成氫(qing)化(hua)可的(de)松、強的(de)松、膚氫(qing)松和(he)地(di)塞米松等藥(yao)(yao)品,具(ju)有影響糖代謝、抗炎、抗毒、抗休克及(ji)抗過敏(min)作用(yong),主(zhu)(zhu)要(yao)用(yong)于治療腎(shen)上腺(xian)皮質功能(neng)不(bu)足和(he)免疫性疾病(bing)。16-DPA 主(zhu)(zhu)要(yao)采用(yong)鉻酐(gan)氧化(hua)制備工(gong)藝(yi), 其生產過程已成為(wei)重金(jin)屬鉻的(de)重要(yao)污染(ran)源(yuan)之(zhi)一。
單重態氧優先進攻假薯蕷皂苷元醋酸 酯呋喃環上的雙鍵,生成2+2和erie兩種產物,2+2產物 不穩定,立即轉化為地奧酮;而eIle產物則在特定試劑處 理下才能轉化成地奧酮。 薯蕷皂苷元生產16一DPA具體工藝流程是:將薯蕷皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高壓反應罐中混合,在120。荊門銷售孕烯醇酮醋酸酯批發C和0.5MPa下(xia)(xia)反應5小(xiao) 時,制得(de)假薯蕷(yu)皂(zao)苷元,溶(rong)劑(ji)二甲苯回(hui)收利用;假薯蕷(yu)皂(zao) 苷元、丙酮(tong)、吡啶(ding)、醋(cu)酸(suan)酐(gan)加入(ru)(ru)光敏氧化(hua)反應器混合后,在 光敏劑(ji)的催化(hua)作(zuo)用下(xia)(xia),可見光光照(zhao)4小(xiao)時氧氣(qi)開環制得(de)地奧酮(tong);回(hui)收溶(rong)劑(ji)丙酮(tong)、吡啶(ding)、醋(cu)酸(suan)酐(gan)后,加入(ru)(ru)冰醋(cu)酸(suan),在 60。c下(xia)(xia)酸(suan)解消除反應得(de)到16一DPA粗品,另副產物5一乙酰氧基~4一甲基戊酸(suan):氮氣(qi)保護(hu)下(xia)(xia)同流3小(xiao)時。減壓回(hui)收冰醋(cu)酸(suan);16一DPA粗品在甲醇中重結晶后,烘(hong)干制得(de)16一 DPA精品,溶(rong)劑(ji)甲醇回(hui)收再利用,16一DPA產品經稱量裝入(ru)(ru)25kg包(bao)裝桶,運人成(cheng)品庫。