背景及概述雙烯醇酮醋酸酯化學名稱為 5, 16-孕甾雙烯-3β-醇- 20-酮醋酸酯（簡稱雙烯），是合成甾體激素類藥物的重要中間體，以其為原料可以制造腎上腺皮質激素（如氫化可的松、氫化潑尼松）、糖皮質激素類藥物、蛋白同化激素類、雌（雄）性激素類、黃體激素類的藥物等。其合成原料有薯蕷皂素和茄次堿兩種，以茄次堿為原料合成雙烯，步驟多，反應時間長，收率不理想。由于薯蕷皂素原料的缺乏，西方國家越來越重視以茄次堿為原料的合成方法的研究。我國薯蕷皂素產量大，黃姜、串地龍等植物中都有2％以上的含量，不僅可以滿足國內需求，還可大量供應國際市場。武漢銷售16-DPA批發國內各(ge)生(sheng)產廠家均以(yi)薯蕷皂素為原料(liao)，經(jing)裂解(jie)、氧化、水解(jie)三步反應(ying)合成(cheng)雙(shuang)烯。雙(shuang)烯生(sheng)產原料(liao)來源廣(guang)、價值高(gao)、市(shi)場(chang)前景極好(hao)。但工(gong)業生(sheng)產的平(ping)均收率(lv)只有72％，生(sheng)產成(cheng)本(ben)高(gao)，利潤微薄，有的生(sheng)產廠家已經(jing)面(mian)臨倒閉。如何提高(gao)雙(shuang)烯收率(lv)已經(jing)成(cheng)為一個亟待解(jie)決的問題(ti)。

在自然界中最豐富的溶劑中，從相同的原料中選擇性合成不同產物是一個至關重要的問題，因為它可以最大程度地利用材料。由于酮可以通過親核加成反應獲得許多有機官能團，因此實現這種酮反應非常重要。武漢銷售16-DPA批發在(zai)本文中，我(wo)們(men)報道了(le)在(zai)水中的1,2-二(er)酮(tong)化學(xue)(xue)選(xuan)擇性(xing)還原(yuan)和氧(yang)(yang)化反(fan)應(ying)，其從無(wu)機電子(zi)的[Ca發(fa)起陰(yin)(yin)離(li)子(zi)電子(zi)轉移24的Al 28 ? 64 ] 4+ ·4E -通過控(kong)制電子(zi)到底物(wu)的路(lu)徑。過渡中間體的不同自由(you)基(ji)種(zhong)類的產生是控(kong)制反(fan)應(ying)選(xuan)擇性(xing)的關鍵過程，這(zhe)是通過使陰(yin)(yin)離(li)子(zi)電子(zi)與(yu)二(er)酮(tong)或O 2反(fan)應(ying)來實現(xian)的，從而(er)導(dao)致在(zai)還原(yuan)和氧(yang)(yang)化反(fan)應(ying)中形成(cheng)了(le)酮(tong)基(ji)二(er)價陰(yin)(yin)離(li)子(zi)和超氧(yang)(yang)自由(you)基(ji)。反(fan)應(ying)分別。這(zhe)種(zhong)利用駐極體的方法學(xue)(xue)可以(yi)為合成(cheng)化學(xue)(xue)中水的脈沖放射分解提供(gong)一種(zhong)替代(dai)方法。

目前，利用(yong)光氧化(hua)反應合成(cheng)藥物(wu)(wu)(wu)及香料(liao)(liao)等研究已(yi)取得了很大進展。 16－DPA（結構式(shi)見(jian)圖 1）是(shi)(shi) 16-脫氫(qing)孕甾(zai)(zai)雙稀醇(chun)酮醋(cu)(cu)酸(suan)酯(zhi)的(de)(de)簡稱(cheng)， 英文名稱(cheng)：16-DehydropregnenoloneAc－ etate；別名：雙烯(xi)醇(chun)酮醋(cu)(cu)酸(suan)酯(zhi)、雙烯(xi)或 16-DPA；化(hua)學名：3β-羥基-孕甾(zai)(zai)-5，16-二烯(xi)-20-酮-3-醋(cu)(cu)酸(suan)酯(zhi)； 分子式(shi)：C23H32O3；分子量：356.50；性(xing)狀(zhuang)：白(bai)色結晶性(xing)粉末，無異嗅、無氣(qi)味，在空氣(qi)中(zhong)穩定，易(yi)溶于(yu)乙醇(chun)、甲醇(chun)，不溶于(yu)水。 16－DPA 是(shi)(shi)甾(zai)(zai)體(ti)藥物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)主(zhu)要原料(liao)(liao)中(zhong)間體(ti)， 是(shi)(shi)以皂素為原料(liao)(liao)深度加工(gong)的(de)(de)激素類藥物(wu)(wu)(wu)的(de)(de)主(zhu)要原料(liao)(liao)中(zhong)間體(ti)， 經過(guo)(guo)進一步加工(gong)可(ke)制成(cheng)氫(qing)化(hua)可(ke)的(de)(de)松(song)、強的(de)(de)松(song)、膚氫(qing)松(song)和地塞米松(song)等藥品，具有影(ying)響(xiang)糖代謝(xie)、抗炎、抗毒、抗休克及抗過(guo)(guo)敏作用(yong)，主(zhu)要用(yong)于(yu)治療(liao)腎上腺皮(pi)質功(gong)能不足和免(mian)疫性(xing)疾病。16－DPA 主(zhu)要采用(yong)鉻酐(gan)氧化(hua)制備工(gong)藝(yi)， 其生產過(guo)(guo)程已(yi)成(cheng)為重金屬鉻的(de)(de)重要污染源之一。

當我國成為世界貿易組織（WTO）成員之一后，知識產權保護的壓力劇增，世界技術保護和技術創新的競爭日趨激烈，國外專利保護期內的藥品不能再隨意仿制。這給我國合成新藥的研究帶來了嚴峻的挑戰，同時也帶來了新的機遇。面對藥品專利保護的壓力，國內一些人士認為中國新藥創新的出路在于挖掘中藥潛力，發展中藥現代化技術。武漢銷售16-DPA批發似(si)乎(hu)合(he)(he)成(cheng)(cheng)新(xin)(xin)(xin)藥(yao)已不再(zai)符合(he)(he)中(zhong)國(guo)國(guo)情了。誠然，現(xian)代生物(wu)技術(shu)、基(ji)因工程技術(shu)和中(zhong)藥(yao)現(xian)代化技術(shu)的迅(xun)速發(fa)展必定會(hui)為(wei)新(xin)(xin)(xin)藥(yao)的發(fa)現(xian)打開一片新(xin)(xin)(xin)天地(di)。但目(mu)前仍然作為(wei)臨(lin)床應用(yong)的主體藥(yao)物(wu)——化學(xue)合(he)(he)成(cheng)(cheng)藥(yao)物(wu)的新(xin)(xin)(xin)藥(yao)研究開發(fa)也不容忽視(shi)。在(zai)我(wo)國(guo)的藥(yao)物(wu)創新(xin)(xin)(xin)歷史上，我(wo)國(guo)獨創的化學(xue)合(he)(he)成(cheng)(cheng)新(xin)(xin)(xin)藥(yao)品(pin)種基(ji)本為(wei)零。

英文名稱:16，17-a-Epoxyprogesterone;化學名:16.17a- 環氧 -4- 孕甾烯 -3.20- 二酮，沃氏氧化物;分子式:C21H28O3;性狀:白色或類白色結晶性粉末，無臭，微溶于乙醇、甲醇、甲苯;用途:合成性激素和其他甾體激素藥物的重要中間體。武漢銷售16-DPA批發

目(mu)前(qian)公司楊府新廠區(qu)的(de)(de)多(duo)個產(chan)品已(yi)有(you)海(hai)外備案，28個原(yuan)料(liao)藥產(chan)品已(yi)經通(tong)過國內的(de)(de)GMP檢查，新產(chan)能預(yu)計將(jiang)逐步釋放(fang)。制(zhi)(zhi)劑：多(duo)產(chan)品協(xie)同(tong)，規(gui)(gui)模效應持續體(ti)現據(ju)newport統計，全球年(nian)銷售10億(yi)美元以上的(de)(de)甾體(ti)藥物，公司（仙琚制(zhi)(zhi)藥+Newchem）已(yi)布局(ju)15個產(chan)品的(de)(de)原(yuan)料(liao)藥。中長期來(lai)看(kan)，針對這些10億(yi)美元+品種(zhong)(zhong)，公司一(yi)方面(mian)可(ke)發揮自(zi)有(you)API品種(zhong)(zhong)的(de)(de)質量、規(gui)(gui)模優勢(shi)，領一(yi)方面(mian)，基于(yu)原(yuan)料(liao)藥能力(li)去(qu)加速(su)開(kai)發大品種(zhong)(zhong)制(zhi)(zhi)劑成為(wei)最大看(kan)點。目(mu)前(qian)公司的(de)(de)黃體(ti)酮膠囊劑（已(yi)拓展輔助生殖(zhi)適(shi)應癥、穩定增長）、羅庫溴銨注射液(ye)（臨床滲(shen)透率將(jiang)持續提升、市占率約60%）、糠酸莫米松鼻噴霧劑（研替代(dai)空間大、各省(sheng)份招標(biao)放(fang)量）等(deng)品種(zhong)(zhong)貢(gong)獻主力(li)銷量。