在國家自然科學基金資助下,中國科學院上海有機化學研究所劉志煜研究員等日前完成一項題為“經立控制環氧化全合成埃坡霉素A”的研究成果。他們用自己設計的合成路線合成的埃坡霉素A、C和異埃坡霉素D,創制了具有知識產權的埃坡霉素新類似物,并已獲得了3項發明專利。宜昌生產雙烯批發據介紹,這種比現有藥(yao)物療效要高出2000~4000倍的抗(kang)癌新(xin)藥(yao)已完成前(qian)期工作,進入一(yi)類(lei)新(xin)藥(yao)的研究。
我國(guo)是(shi)生(sheng)(sheng)產(chan)薯(shu)蕷(yu)皂(zao)素(su)(su)的(de)(de)大國(guo),年產(chan)量在4200噸以上,占(zhan)全球產(chan)量的(de)(de)89%左(zuo)右。薯(shu)蕷(yu)皂(zao)素(su)(su)是(shi)通過(guo)黃姜經過(guo)水解提取(qu)而來(lai),薯(shu)蕷(yu)皂(zao)素(su)(su)經過(guo)化(hua)學降解得到基(ji)礎(chu)甾(zai)體中間體雙烯,用(yong)于制(zhi)造糖皮質激素(su)(su)(可的(de)(de)松/潑尼(ni)松,氫化(hua)可的(de)(de)松/潑尼(ni)松龍)具(ju)有最(zui)佳的(de)(de)技術(shu)-經濟性,且占(zhan)有該類藥物(wu)較多份(70%),目前(qian)我國(guo)的(de)(de)此化(hua)學合(he)成技術(shu)與國(guo)際(ji)水平(ping)相差無幾。即(ji)使取(qu)得如此不錯的(de)(de)成績我們還(huan)是(shi)為此付(fu)出了沉重代價, 提取(qu)薯(shu)蕷(yu)皂(zao)素(su)(su)的(de)(de)過(guo)程中會(hui)產(chan)生(sheng)(sheng)嚴重的(de)(de)環境污染(ran), 每降解1噸薯(shu)蕷(yu)皂(zao)素(su)(su),將會(hui)產(chan)生(sheng)(sheng)3-4噸含鉻。
薯蕷是合成甾體激素藥物的重要植物資源,目前野生甾體皂素資源儲量日漸瀕危,現存薯蕷資源儲量僅為四十年前的15%。我國對薯蕷皂素的年需求量為1200至1500噸,近五年的年產量在600至800噸之間,每年約有400至600噸的缺口。宜昌生產雙烯批發項目(mu)通(tong)過對(dui)69個(ge)不同來源的(de)薯(shu)蕷(yu)(yu)地理種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)源進行了篩選,獲得皂素含量大于2%的(de)種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)源16個(ge),通(tong)過多種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)植(zhi)模(mo)式、栽培(pei)方式的(de)探索研(yan)究,目(mu)前已推廣種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)植(zhi)示(shi)范3萬余畝,三年平(ping)均畝產(chan)量3.12噸。通(tong)過研(yan)究,編撰了薯(shu)蕷(yu)(yu)人(ren)工(gong)栽培(pei)技術綱要(yao),提(ti)出了薯(shu)蕷(yu)(yu)種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)子(zi)、種(zhong)(zhong)(zhong)(zhong)子(zi)苗、無性系(xi)組(zu)(zu)培(pei)苗、珠(zhu)芽(ya)組(zu)(zu)培(pei)苗等的(de)質量標準(zhun),為薯(shu)蕷(yu)(yu)植(zhi)物規模(mo)化(hua)人(ren)工(gong)栽培(pei)提(ti)供(gong)了技術保(bao)證。對(dui)薯(shu)蕷(yu)(yu)皂素和雙烯醇酮醋酸酯的(de)生(sheng)產(chan)工(gong)藝進行了全面的(de)改進和優化(hua),建立(li)了生(sheng)產(chan)全過程(cheng)的(de)質量監測(ce)方法、控(kong)制指標和體系(xi)。
日前,一項微生物法丙烯酰胺生產新工藝通過了江西省科技廳組織的專家鑒定。專家認為,江西昌九農科化工有限公司與江西師范大學生命科學學院共同開發的這項技術,在催化和水合等反應過程方面取得了突破,標志著我國獨創的丙烯酰胺綠色新工藝實現了技術跨越。宜昌生產雙烯批發該(gai)公司總工(gong)程師黎(li)常宏(hong)介(jie)紹,該(gai)技術的創(chuang)新之(zhi)處在于將固定化(hua)(hua)細胞催(cui)(cui)化(hua)(hua)法改為非固定化(hua)(hua)細胞催(cui)(cui)化(hua)(hua),由發酵液直接通(tong)過中空纖維微濾(lv)膜提(ti)取(qu)催(cui)(cui)化(hua)(hua)丙(bing)烯(xi)腈與水反應的菌(jun)絲(si)體。菌(jun)絲(si)體直接催(cui)(cui)化(hua)(hua)丙(bing)烯(xi)腈與水的水合(he)反應,使反應時間(jian)縮短了(le)近一半,水合(he)反應次(ci)數增加(jia)了(le)一倍,丙(bing)烯(xi)腈轉化(hua)(hua)率由98%提(ti)高至99.5%,丙(bing)烯(xi)酰胺水劑濃度由25%提(ti)高至35%。該(gai)方法大(da)(da)大(da)(da)減少了(le)污染(ran)物排放(fang),同時降低了(le)能(neng)耗。