當我國成為世界貿易組織（WTO）成員之一后，知識產權保護的壓力劇增，世界技術保護和技術創新的競爭日趨激烈，國外專利保護期內的藥品不能再隨意仿制。這給我國合成新藥的研究帶來了嚴峻的挑戰，同時也帶來了新的機遇。面對藥品專利保護的壓力，國內一些人士認為中國新藥創新的出路在于挖掘中藥潛力，發展中藥現代化技術。寧夏回族生產雙烯批發似乎(hu)合成(cheng)新(xin)藥(yao)已不再符合中國(guo)(guo)國(guo)(guo)情了。誠然，現代生(sheng)物(wu)技術(shu)、基因(yin)工程技術(shu)和(he)中藥(yao)現代化(hua)技術(shu)的(de)迅(xun)速發展必定(ding)會(hui)為(wei)新(xin)藥(yao)的(de)發現打開(kai)一(yi)片新(xin)天地。但目前仍然作為(wei)臨床應用的(de)主體藥(yao)物(wu)——化(hua)學(xue)合成(cheng)藥(yao)物(wu)的(de)新(xin)藥(yao)研究開(kai)發也不容(rong)忽(hu)視。在我(wo)國(guo)(guo)的(de)藥(yao)物(wu)創新(xin)歷史上，我(wo)國(guo)(guo)獨創的(de)化(hua)學(xue)合成(cheng)新(xin)藥(yao)品種基本為(wei)零。

國(guo)家(jia)相關部門(men)對藥企行(xing)業(ye)環保要求的(de)(de)不斷(duan)加(jia)大打擊力度(du)嚴(yan)格(ge)要求零(ling)污染排放的(de)(de)標準，這些(xie)不僅威脅到(dao)一(yi)些(xie)甾(zai)體藥企的(de)(de)生(sheng)存，同時(shi)使(shi)薯(shu)蕷皂素價(jia)格(ge)也隨之不斷(duan)飆升,在國(guo)際市場(chang)中(zhong)國(guo)作為(wei)全球(qiu)甾(zai)體原料藥最大供貨商(shang)的(de)(de)地位也會(hui)隨之動搖。即便如此我們(men)也在不斷(duan)尋(xun)求改變，近年來(lai)(lai)，我國(guo)已經開始了微生(sheng)物(wu)發(fa)酵(jiao)植物(wu)甾(zai)醇生(sheng)產(chan)雄烯二酮的(de)(de)先進(jin)生(sheng)物(wu)制造工(gong)藝生(sheng)產(chan)來(lai)(lai)解決(jue)環保問(wen)題(ti)，讓我們(men)對未(wei)來(lai)(lai)的(de)(de)良(liang)好發(fa)展(zhan)充(chong)滿期待。

使用部分氧化的THF-H 2 O共溶劑后，對苯甲酸3a進行鑒定后，我們將反應氣氛從惰性氬氣改為分子氧作為末端氧化劑，從而增加了氧分子的量。取決于每個溶劑系統中氧分子的不同溶解度。我們最初在60°C的氧氣氣氛下于MeOH-H 2 O（v / v = 1：3）中將苯甲醚1a與2.0當量的駐極體進行反應，以36％的收率獲得苯甲酸3a（表2，表1）。寧夏回族生產雙烯批發在水中(zhong)使用DMF，DMSO和MeCN溶(rong)劑可獲得苯甲酸(suan)3a產量適中(zhong)（最(zui)高(gao)53％；表(biao)2，條目2-4）。使用THF-H 2 O助溶(rong)劑優化反應，該助溶(rong)劑提供最(zui)佳收率(lv)（96％；表(biao)2，條目5-7）。

16一DPA主要采用鉻酐氧化制備工藝，其生產過程已成 為重金屬鉻的重要污染源之一。寧夏回族生產雙烯批發因此(ci)，我國(guo)現已(yi)對16一(yi) DPA限制出口。由此(ci)可(ke)見，開(kai)發(fa)16一(yi)DPA環(huan)境友(you)好工藝， 已(yi)成(cheng)為(wei)(wei)業界(jie)亟待解(jie)決的重大課題。 三(san)、光(guang)(guang)化(hua)學合成(cheng)1 6一(yi)DPA技(ji)(ji)術原(yuan)理 本工藝技(ji)(ji)術以黃姜、穿(chuan)地龍等植(zhi)物(wu)提(ti)取物(wu)薯(shu)蕷皂苷(gan) 元為(wei)(wei)起始(shi)原(yuan)料，利用空氣中(zhong)的氧(yang)作為(wei)(wei)氧(yang)化(hua)劑(ji)，通過光(guang)(guang)能引(yin) 發(fa)氧(yang)化(hua)反(fan)(fan)應，生產16一(yi)DPA，即薯(shu)蕷皂苷(gan)元經熱裂解(jie)、光(guang)(guang) 萬(wan)方數據 敏(min)(min)氧(yang)化(hua)反(fan)(fan)應和加熱消除三(san)步反(fan)(fan)應轉(zhuan)化(hua)成(cheng)為(wei)(wei)16一(yi)DPA(見 圖(tu)2)。研究表明，光(guang)(guang)敏(min)(min)氧(yang)化(hua)反(fan)(fan)應為(wei)(wei)單(dan)重態氧(yang)機制，光(guang)(guang)敏(min)(min)劑(ji) 吸收光(guang)(guang)子后首先到達激發(fa)單(dan)重態，經系間竄越到達激發(fa) 三(san)重態，進而將激發(fa)能轉(zhuan)移(yi)給(gei)基(ji)態氧(yang)分子，生成(cheng)高氧(yang)化(hua)活 薯(shu)蕷皂靜元 假薯(shu)蕷皂苷(gan)元醋酸酯(zhi)光(guang)(guang)敏(min)(min)氧(yang)化(hua)節能環(huan)酬黑慧甚蕊(rui)ii 性(xing)物(wu)種(zhong)單(dan)重態氧(yang)。

1、抑制子宮收縮，改變子宮肌細胞膜的通透性，降低子宮肌肉興奮性、傳導性，從而使胚胎不受影響，維持妊娠。雖說黃體酮是保胎藥，但其保胎作用是有限的，孕婦黃體分泌不足的情況下，可在醫生指導下使用。但是，在妊娠早期不宜過量使用黃體酮，這樣可能會使胎兒發生畸形的危險。要正確認識和使用其藥物。寧夏回族生產雙烯批發2、降低子(zi)宮興奮(fen)，確保胎兒安全生(sheng)長發育由黃(huang)(huang)(huang)體(ti)分(fen)(fen)泌(mi)的(de)(de)孕(yun)激素(su)，不僅可(ke)(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)使(shi)子(zi)宮粘膜內腺(xian)體(ti)生(sheng)長，子(zi)宮充血，內膜增厚(hou)，還(huan)可(ke)(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)為(wei)(wei)受精(jing)卵(luan)著(zhu)床(chuang)做好鋪墊(dian)，著(zhu)床(chuang)后(hou)(hou)產生(sheng)胎盤，同時(shi)還(huan)可(ke)(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)減(jian)少(shao)(shao)子(zi)宮興奮(fen)性(xing)，抑(yi)制(zhi)其活動，使(shi)胎兒安全生(sheng)長發育。3、催月(yue)經很多女性(xing)往往通(tong)過(guo)(guo)注(zhu)射或服用(yong)(yong)(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)崔經，在(zai)停止用(yong)(yong)(yong)藥(yao)(yao)(yao)后(hou)(hou)的(de)(de)幾(ji)天內就可(ke)(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)來月(yue)經了。但(dan)要知(zhi)道的(de)(de)是(shi)(shi)(shi)，黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)屬于處(chu)方藥(yao)(yao)(yao)，要去醫院在(zai)醫生(sheng)的(de)(de)指導下(xia)使(shi)用(yong)(yong)(yong)，而且(qie)在(zai)月(yue)經期間是(shi)(shi)(shi)不能(neng)服用(yong)(yong)(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)，否(fou)(fou)則(ze)易(yi)導致(zhi)乳(ru)(ru)房出現脹痛或是(shi)(shi)(shi)陰道不規則(ze)流血的(de)(de)情況。4、其他適量(liang)服用(yong)(yong)(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)能(neng)夠促(cu)進體(ti)內催乳(ru)(ru)素(su)的(de)(de)釋放，為(wei)(wei)分(fen)(fen)泌(mi)乳(ru)(ru)汁(zhi)做好準(zhun)備，但(dan)切不可(ke)(ke)(ke)大(da)劑量(liang)的(de)(de)服用(yong)(yong)(yong)，否(fou)(fou)則(ze)會適得其反，阻止乳(ru)(ru)汁(zhi)分(fen)(fen)泌(mi);同時(shi)，服用(yong)(yong)(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)還(huan)可(ke)(ke)(ke)以(yi)(yi)(yi)使(shi)子(zi)宮頸(jing)口閉合，并減(jian)少(shao)(shao)粘液分(fen)(fen)泌(mi)，讓精(jing)子(zi)不易(yi)通(tong)過(guo)(guo)，但(dan)過(guo)(guo)量(liang)服用(yong)(yong)(yong)會抑(yi)制(zhi)垂體(ti)促(cu)性(xing)腺(xian)激素(su)的(de)(de)分(fen)(fen)泌(mi)，妨礙排(pai)卵(luan)過(guo)(guo)程。 注(zhu)意事項： 服用(yong)(yong)(yong)或注(zhu)射黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)后(hou)(hou)可(ke)(ke)(ke)能(neng)出現乳(ru)(ru)房腫(zhong)脹、頭暈(yun)、惡心等(deng)癥狀，有(you)(you)的(de)(de)女性(xing)還(huan)可(ke)(ke)(ke)能(neng)會出現體(ti)重增加(jia)或降低等(deng)，長期服用(yong)(yong)(yong)會導致(zhi)子(zi)宮內膜萎縮、月(yue)經量(liang)減(jian)少(shao)(shao)、肝功能(neng)異常等(deng)。黃(huang)(huang)(huang)體(ti)酮(tong)是(shi)(shi)(shi)一(yi)種(zhong)激素(su)類的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)，不可(ke)(ke)(ke)長期使(shi)用(yong)(yong)(yong)，會對(dui)身體(ti)有(you)(you)一(yi)定副作用(yong)(yong)(yong)，對(dui)于激素(su)類的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)要盡量(liang)少(shao)(shao)用(yong)(yong)(yong)。若要服用(yong)(yong)(yong)，最好是(shi)(shi)(shi)在(zai)醫生(sheng)的(de)(de)建議下(xia)使(shi)用(yong)(yong)(yong)。

你知道嗎?我們女性體內有一種能夠調節月經、幫助受精卵植入、對提高孕婦保胎率有著重要作用的激素——孕激素。寧夏回族生產雙烯批發孕(yun)酮(tong)(tong)又稱黃體(ti)酮(tong)(tong)，主要(yao)(yao)(yao)是由卵(luan)巢黃體(ti)分(fen)泌的(de)孕(yun)激(ji)素，部分(fen)月經(jing)不(bu)調(diao)的(de)女性(xing)可用(yong)于調(diao)整(zheng)月經(jing)周期。黃體(ti)酮(tong)(tong)也可以運用(yong)于臨床，主要(yao)(yao)(yao)用(yong)于先兆性(xing)流(liu)產、習(xi)慣性(xing)流(liu)產、閉經(jing)等的(de)治療，分(fen)為(wei)口服(fu)(fu)膠囊或注(zhu)射兩種劑型(xing)。但需注(zhu)意的(de)是，黃體(ti)酮(tong)(tong)藥物需要(yao)(yao)(yao)在醫(yi)(yi)生指導下(xia)使用(yong)。女性(xing)體(ti)內黃體(ti)功能不(bu)足會導致孕(yun)酮(tong)(tong)低下(xia)。若孕(yun)婦孕(yun)酮(tong)(tong)低于25，并且胎兒沒有胎心搏動，要(yao)(yao)(yao)保住胎兒的(de)幾率很小。所以，在懷孕(yun)初期就應該定時去(qu)醫(yi)(yi)院檢(jian)查(cha)，一(yi)旦(dan)檢(jian)查(cha)出孕(yun)酮(tong)(tong)低，醫(yi)(yi)生會用(yong)口服(fu)(fu)或注(zhu)射的(de)方式(shi)，幫(bang)助(zhu)孕(yun)婦增(zeng)加黃體(ti)酮(tong)(tong)，為(wei)其保胎。