當我國成為世界貿易組織（WTO）成員之一后，知識產權保護的壓力劇增，世界技術保護和技術創新的競爭日趨激烈，國外專利保護期內的藥品不能再隨意仿制。這給我國合成新藥的研究帶來了嚴峻的挑戰，同時也帶來了新的機遇。面對藥品專利保護的壓力，國內一些人士認為中國新藥創新的出路在于挖掘中藥潛力，發展中藥現代化技術。湖南銷售沃氏廠家似乎(hu)合成(cheng)新藥已不再符合中國(guo)(guo)國(guo)(guo)情了。誠然，現(xian)代生物技(ji)術、基因(yin)工(gong)程技(ji)術和中藥現(xian)代化(hua)技(ji)術的(de)迅速(su)發展必(bi)定會為(wei)新藥的(de)發現(xian)打開(kai)(kai)一片新天地。但(dan)目前仍然作為(wei)臨(lin)床應用的(de)主體藥物——化(hua)學合成(cheng)藥物的(de)新藥研究(jiu)開(kai)(kai)發也不容忽(hu)視(shi)。在我國(guo)(guo)的(de)藥物創(chuang)新歷史(shi)上，我國(guo)(guo)獨創(chuang)的(de)化(hua)學合成(cheng)新藥品種基本為(wei)零。

從20世紀90年代以來，是全球甾體激素的黃金時代，國際甾體激素藥物銷售額每年以10%～15%速度遞增，至2006年，全球甾體激素藥物銷售額達400億美元，約占全世界醫藥品總額的10%；2009年，我國甾體激素原料藥及中間體出口總量743.25噸，金額3.7億美元。湖南銷售沃氏廠家2013 年(nian)，我(wo)國(guo)甾(zai)體(ti)激素類原料(liao)藥及中間體(ti)出口總(zong)量為(wei)(wei) 1,000 噸，同比增加 11.36%；出口總(zong)金額為(wei)(wei) 8 億美元，由于我(wo)國(guo)原材料(liao)優勢明(ming)顯、生(sheng)(sheng)產工藝不斷提升，全(quan)球甾(zai)體(ti)藥物(wu)的(de)生(sheng)(sheng)產出現了(le)產業(ye)轉移的(de)趨(qu)勢，中國(guo)已(yi)逐步成為(wei)(wei)世(shi)界甾(zai)體(ti)藥物(wu)的(de)生(sheng)(sheng)產中心。

目前，利(li)用(yong)(yong)光氧(yang)化(hua)反應合成(cheng)藥(yao)(yao)(yao)物及(ji)香料等研究已取得了很大進(jin)展。 16－DPA（結構式(shi)見圖 1）是(shi) 16-脫(tuo)氫(qing)孕甾雙稀醇(chun)酮醋(cu)酸(suan)酯(zhi)(zhi)的(de)(de)(de)簡稱， 英(ying)文名稱：16-DehydropregnenoloneAc－ etate；別(bie)名：雙烯醇(chun)酮醋(cu)酸(suan)酯(zhi)(zhi)、雙烯或(huo) 16-DPA；化(hua)學名：3β-羥基-孕甾-5，16-二烯-20-酮-3-醋(cu)酸(suan)酯(zhi)(zhi)； 分(fen)子式(shi)：C23H32O3；分(fen)子量：356.50；性(xing)狀：白(bai)色結晶性(xing)粉末，無異嗅、無氣味，在(zai)空氣中(zhong)穩定，易溶于乙醇(chun)、甲醇(chun)，不(bu)(bu)溶于水。 16－DPA 是(shi)甾體藥(yao)(yao)(yao)物的(de)(de)(de)主要(yao)(yao)原料中(zhong)間體， 是(shi)以(yi)皂素為(wei)原料深(shen)度(du)加工(gong)的(de)(de)(de)激素類(lei)藥(yao)(yao)(yao)物的(de)(de)(de)主要(yao)(yao)原料中(zhong)間體， 經(jing)過(guo)進(jin)一(yi)步加工(gong)可制(zhi)成(cheng)氫(qing)化(hua)可的(de)(de)(de)松(song)(song)、強的(de)(de)(de)松(song)(song)、膚氫(qing)松(song)(song)和地塞米松(song)(song)等藥(yao)(yao)(yao)品，具有(you)影響糖代(dai)謝、抗(kang)炎、抗(kang)毒、抗(kang)休克及(ji)抗(kang)過(guo)敏作用(yong)(yong)，主要(yao)(yao)用(yong)(yong)于治療(liao)腎上腺(xian)皮質功(gong)能(neng)不(bu)(bu)足和免疫性(xing)疾病。16－DPA 主要(yao)(yao)采用(yong)(yong)鉻酐(gan)氧(yang)化(hua)制(zhi)備工(gong)藝， 其生產過(guo)程已成(cheng)為(wei)重金屬鉻的(de)(de)(de)重要(yao)(yao)污染源之(zhi)一(yi)。

單重態氧優先進攻假薯蕷皂苷元醋酸 酯呋喃環上的雙鍵，生成2+2和erie兩種產物，2+2產物 不穩定，立即轉化為地奧酮;而eIle產物則在特定試劑處 理下才能轉化成地奧酮。 薯蕷皂苷元生產16一DPA具體工藝流程是:將薯蕷皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高壓反應罐中混合，在120。湖南銷售沃氏廠家C和(he)0.5MPa下(xia)(xia)(xia)反(fan)(fan)應5小 時(shi)，制得假(jia)薯(shu)蕷皂苷元，溶劑(ji)(ji)二甲苯回(hui)收(shou)利(li)用(yong)(yong);假(jia)薯(shu)蕷皂 苷元、丙酮(tong)、吡啶、醋(cu)酸(suan)(suan)酐加入(ru)光(guang)敏氧(yang)(yang)化(hua)反(fan)(fan)應器混合后，在(zai) 光(guang)敏劑(ji)(ji)的催化(hua)作用(yong)(yong)下(xia)(xia)(xia)，可見光(guang)光(guang)照4小時(shi)氧(yang)(yang)氣(qi)開(kai)環制得地奧(ao)酮(tong);回(hui)收(shou)溶劑(ji)(ji)丙酮(tong)、吡啶、醋(cu)酸(suan)(suan)酐后，加入(ru)冰醋(cu)酸(suan)(suan)，在(zai) 60。c下(xia)(xia)(xia)酸(suan)(suan)解消除反(fan)(fan)應得到16一(yi)DPA粗品(pin)(pin)，另副產物5一(yi)乙酰(xian)氧(yang)(yang)基(ji)~4一(yi)甲基(ji)戊酸(suan)(suan):氮氣(qi)保護下(xia)(xia)(xia)同(tong)流(liu)3小時(shi)。減壓(ya)回(hui)收(shou)冰醋(cu)酸(suan)(suan);16一(yi)DPA粗品(pin)(pin)在(zai)甲醇(chun)(chun)中(zhong)重結(jie)晶后，烘(hong)干制得16一(yi) DPA精品(pin)(pin)，溶劑(ji)(ji)甲醇(chun)(chun)回(hui)收(shou)再(zai)利(li)用(yong)(yong)，16一(yi)DPA產品(pin)(pin)經稱量裝入(ru)25kg包(bao)裝桶，運人(ren)成品(pin)(pin)庫(ku)。

1、抑制子宮收縮，改變子宮肌細胞膜的通透性，降低子宮肌肉興奮性、傳導性，從而使胚胎不受影響，維持妊娠。雖說黃體酮是保胎藥，但其保胎作用是有限的，孕婦黃體分泌不足的情況下，可在醫生指導下使用。但是，在妊娠早期不宜過量使用黃體酮，這樣可能會使胎兒發生畸形的危險。要正確認識和使用其藥物。湖南銷售沃氏廠家2、降(jiang)低子(zi)宮(gong)(gong)興奮(fen)，確保胎兒安(an)全生長發育(yu)由黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)分(fen)(fen)泌(mi)的(de)(de)孕激(ji)素，不僅可(ke)以(yi)使(shi)子(zi)宮(gong)(gong)粘(zhan)膜內腺體(ti)(ti)(ti)(ti)生長，子(zi)宮(gong)(gong)充血，內膜增厚，還(huan)可(ke)以(yi)為受精卵著(zhu)床做好鋪墊，著(zhu)床后產生胎盤(pan)，同時(shi)還(huan)可(ke)以(yi)減少(shao)子(zi)宮(gong)(gong)興奮(fen)性(xing)，抑(yi)制(zhi)其(qi)(qi)活動，使(shi)胎兒安(an)全生長發育(yu)。3、催月經(jing)很多(duo)女(nv)性(xing)往往通(tong)過注(zhu)射(she)或服(fu)(fu)用(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)藥(yao)物(wu)(wu)崔經(jing)，在(zai)停止(zhi)用(yong)藥(yao)后的(de)(de)幾天內就可(ke)以(yi)來月經(jing)了(le)。但(dan)(dan)要(yao)知道的(de)(de)是(shi)(shi)，黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)屬(shu)于處方藥(yao)，要(yao)去醫(yi)院(yuan)在(zai)醫(yi)生的(de)(de)指導(dao)下使(shi)用(yong)，而(er)且(qie)在(zai)月經(jing)期間是(shi)(shi)不能(neng)(neng)服(fu)(fu)用(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)藥(yao)物(wu)(wu)，否則(ze)易導(dao)致(zhi)乳(ru)房(fang)出(chu)(chu)現(xian)脹痛(tong)或是(shi)(shi)陰道不規則(ze)流血的(de)(de)情況。4、其(qi)(qi)他(ta)適(shi)量(liang)服(fu)(fu)用(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)能(neng)(neng)夠促進體(ti)(ti)(ti)(ti)內催乳(ru)素的(de)(de)釋放，為分(fen)(fen)泌(mi)乳(ru)汁做好準備(bei)，但(dan)(dan)切不可(ke)大劑量(liang)的(de)(de)服(fu)(fu)用(yong)，否則(ze)會適(shi)得(de)其(qi)(qi)反，阻止(zhi)乳(ru)汁分(fen)(fen)泌(mi);同時(shi)，服(fu)(fu)用(yong)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)還(huan)可(ke)以(yi)使(shi)子(zi)宮(gong)(gong)頸口閉合(he)，并減少(shao)粘(zhan)液分(fen)(fen)泌(mi)，讓精子(zi)不易通(tong)過，但(dan)(dan)過量(liang)服(fu)(fu)用(yong)會抑(yi)制(zhi)垂體(ti)(ti)(ti)(ti)促性(xing)腺激(ji)素的(de)(de)分(fen)(fen)泌(mi)，妨(fang)礙排卵過程(cheng)。 注(zhu)意(yi)事(shi)項： 服(fu)(fu)用(yong)或注(zhu)射(she)黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)后可(ke)能(neng)(neng)出(chu)(chu)現(xian)乳(ru)房(fang)腫脹、頭暈、惡心等癥狀(zhuang)，有(you)(you)的(de)(de)女(nv)性(xing)還(huan)可(ke)能(neng)(neng)會出(chu)(chu)現(xian)體(ti)(ti)(ti)(ti)重增加或降(jiang)低等，長期服(fu)(fu)用(yong)會導(dao)致(zhi)子(zi)宮(gong)(gong)內膜萎(wei)縮、月經(jing)量(liang)減少(shao)、肝(gan)功能(neng)(neng)異常等。黃(huang)(huang)(huang)體(ti)(ti)(ti)(ti)酮(tong)是(shi)(shi)一種激(ji)素類的(de)(de)藥(yao)物(wu)(wu)，不可(ke)長期使(shi)用(yong)，會對身體(ti)(ti)(ti)(ti)有(you)(you)一定副作(zuo)用(yong)，對于激(ji)素類的(de)(de)藥(yao)物(wu)(wu)要(yao)盡量(liang)少(shao)用(yong)。若要(yao)服(fu)(fu)用(yong)，最(zui)好是(shi)(shi)在(zai)醫(yi)生的(de)(de)建(jian)議下使(shi)用(yong)。