從安徽科寶生物工程有限公司獲悉，由該公司和中科院理化所聯合開發的光化學合成16－DPA（雙烯醇酮醋酸酯）噸級示范生產線試產近兩個月以來，已經完成技術調整和工藝優化，產出合格產品，即將進入批量生產的穩定運行期，這意味著我國成為世界首個擁有16-DPA綠色合成工藝的國家。襄陽銷售雙烯批發據該公司董事長趙(zhao)厚法(fa)介紹，該項目依托中(zhong)科(ke)院理(li)(li)化(hua)所(suo)的(de)(de)(de)專利技術(shu)和(he)研(yan)發(fa)平臺，以(yi)黃姜等植物提取(qu)物為起始原料，以(yi)動物血液提取(qu)物為光敏劑，利用空氣中(zhong)的(de)(de)(de)氧(yang)作為氧(yang)化(hua)劑，通(tong)過光能引發(fa)氧(yang)化(hua)反應(ying)生產(chan)(chan)16-DPA。中(zhong)試(shi)產(chan)(chan)品(pin)經檢測，性(xing)能指標(biao)達(da)到企業標(biao)準要(yao)求，現已(yi)通(tong)過浙江仙居藥(yao)業、德(de)國拜(bai)耳、韓國大雄等用戶(hu)試(shi)用。由于新(xin)工(gong)藝反應(ying)條件易于控(kong)制、后(hou)處理(li)(li)過程(cheng)簡(jian)單，所(suo)得產(chan)(chan)品(pin)純度由原來的(de)(de)(de)98％提高到了(le)99％以(yi)上，成本(ben)降低5％。

使用部分氧化的THF-H 2 O共溶劑后，對苯甲酸3a進行鑒定后，我們將反應氣氛從惰性氬氣改為分子氧作為末端氧化劑，從而增加了氧分子的量。取決于每個溶劑系統中氧分子的不同溶解度。我們最初在60°C的氧氣氣氛下于MeOH-H 2 O（v / v = 1：3）中將苯甲醚1a與2.0當量的駐極體進行反應，以36％的收率獲得苯甲酸3a（表2，表1）。襄陽銷售雙烯批發在水中(zhong)使用(yong)DMF，DMSO和MeCN溶劑(ji)(ji)可獲得(de)苯甲(jia)酸3a產量適(shi)中(zhong)（最高53％；表(biao)2，條目(mu)2-4）。使用(yong)THF-H 2 O助溶劑(ji)(ji)優化反(fan)應(ying)，該助溶劑(ji)(ji)提供最佳(jia)收(shou)率（96％；表(biao)2，條目(mu)5-7）。

過去20年來，依托我國的薯蕷皂素資源，作為全球甾體激素低端產品供應鏈角色，為全球甾體激素產業發展作出了重大貢獻。雖然我國甾體藥物的生產規模、工藝以及產品質量總體上已接近世界先進水平，但在微生物轉化技術和優良菌種的選育等關鍵生產技術、新產品的研發能力等方面與國外先進企業仍存在一定差距。襄陽銷售雙烯批發未(wei)來，我國(guo)甾(zai)(zai)體(ti)(ti)(ti)(ti)藥物(wu)的產(chan)(chan)品結構和(he)技術水平仍有(you)較大(da)的提升空(kong)間。甾(zai)(zai)體(ti)(ti)(ti)(ti)類激素(su)的傳統產(chan)(chan)業路線，甾(zai)(zai)體(ti)(ti)(ti)(ti)藥物(wu)關鍵中(zhong)(zhong)間體(ti)(ti)(ti)(ti)DHEA（去氫(qing)表雄酮(tong)）是合成米(mi)非司(si)(si)酮(tong)、屈螺酮(tong)、醋(cu)酸(suan)阿比特龍、醋(cu)酸(suan)優力(li)司(si)(si)特等(deng)多(duo)種甾(zai)(zai)體(ti)(ti)(ti)(ti)激素(su)藥物(wu)的關鍵中(zhong)(zhong)間體(ti)(ti)(ti)(ti)，其原料嚴重依賴來源于天(tian)然產(chan)(chan)物(wu)薯蕷(yu)皂素(su)的雙烯醇(chun)酮(tong)醋(cu)酸(suan)酯。

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