薯蕷是合成甾體激素藥物的重要植物資源,目前野生甾體皂素資源儲量日漸瀕危,現存薯蕷資源儲量僅為四十年前的15%。我國對薯蕷皂素的年需求量為1200至1500噸,近五年的年產量在600至800噸之間,每年約有400至600噸的缺口。上海生產雙烯醇酮醋酸酯廠家項目(mu)通過(guo)對(dui)(dui)69個不同來源(yuan)(yuan)的(de)薯(shu)(shu)(shu)蕷(yu)地理種(zhong)源(yuan)(yuan)進行(xing)了篩選,獲(huo)得皂(zao)素含量大(da)于2%的(de)種(zhong)源(yuan)(yuan)16個,通過(guo)多種(zhong)種(zhong)植(zhi)模式(shi)(shi)、栽(zai)培(pei)方式(shi)(shi)的(de)探索研究,目(mu)前已(yi)推(tui)廣種(zhong)植(zhi)示范3萬余畝,三年(nian)平均畝產量3.12噸。通過(guo)研究,編撰了薯(shu)(shu)(shu)蕷(yu)人(ren)工栽(zai)培(pei)技(ji)術綱(gang)要,提出(chu)了薯(shu)(shu)(shu)蕷(yu)種(zhong)子、種(zhong)子苗(miao)(miao)、無性系(xi)組(zu)培(pei)苗(miao)(miao)、珠芽組(zu)培(pei)苗(miao)(miao)等的(de)質量標準,為(wei)薯(shu)(shu)(shu)蕷(yu)植(zhi)物規模化(hua)人(ren)工栽(zai)培(pei)提供了技(ji)術保證。對(dui)(dui)薯(shu)(shu)(shu)蕷(yu)皂(zao)素和雙烯醇酮醋酸酯的(de)生產工藝(yi)進行(xing)了全面的(de)改(gai)進和優化(hua),建立了生產全過(guo)程的(de)質量監測方法、控制指(zhi)標和體系(xi)。
基于這 些優點,光氧化反應的研究和應用對于生物學、醫學、環 境科學等都具有重要意義,且在有機合成中也占有特殊 地位。上海生產雙烯醇酮醋酸酯廠家目前,利用光氧化(hua)反應(ying)合成藥物及(ji)香料等(deng)研究已取 得了很(hen)大進(jin)展。 二、16一(yi)DPA簡(jian)(jian)介 16一(yi)DPA(結構式(shi)見(jian)圖1)是16一(yi)脫氫孕甾(zai)雙(shuang)稀醇(chun)(chun)酮 醋(cu)酸(suan)酯的(de)簡(jian)(jian)稱,英文名稱:16一(yi)Dehydmpregnen010ne Ae一(yi) 20lO年(nian)第2期 40 etate;別名:雙(shuang)烯(xi)醇(chun)(chun)酮醋(cu)酸(suan)酯、雙(shuang)烯(xi)或16一(yi)DPA;化(hua)學名: 3p一(yi)羥基一(yi)孕甾(zai)一(yi)5,16一(yi)二烯(xi)一(yi)20一(yi)酮一(yi)3一(yi)醋(cu)酸(suan)酯;分(fen)子式(shi): C23H3203;分(fen)子量:356.50;性(xing)狀:白色結晶(jing)性(xing)粉末,無異 嗅、無氣味,在空(kong)氣中(zhong)穩定,易溶于(yu)乙醇(chun)(chun)、甲醇(chun)(chun),不(bu)溶于(yu) 16一(yi)DPA結構式(shi)16-DPA是甾(zai)體藥物的(de)主要原料中(zhong)間(jian)體.是以皂素 為(wei)原料深度加(jia)(jia)工(gong)的(de)激素類藥物的(de)主要原料中(zhong)間(jian)體,經過 進(jin)一(yi)步加(jia)(jia)工(gong)可制(zhi)成氫化(hua)可的(de)松(song)、強的(de)松(song)、膚氫松(song)和地塞米 松(song)等(deng)藥品,具有影響(xiang)糖代謝、抗炎、抗毒、抗休克及(ji)抗過敏 作(zuo)用,主要用于(yu)治療腎上腺皮質功能(neng)不(bu)足(zu)和免疫性(xing)疾病。
目前,利(li)用(yong)光氧化(hua)(hua)反應合成(cheng)藥(yao)物(wu)(wu)及(ji)香(xiang)料(liao)(liao)等研究已取得(de)了(le)很(hen)大進展。 16-DPA(結(jie)構式見(jian)圖 1)是 16-脫氫(qing)孕(yun)甾(zai)雙(shuang)稀醇酮醋(cu)酸酯(zhi)的(de)(de)簡稱(cheng), 英文名稱(cheng):16-DehydropregnenoloneAc- etate;別(bie)名:雙(shuang)烯(xi)醇酮醋(cu)酸酯(zhi)、雙(shuang)烯(xi)或 16-DPA;化(hua)(hua)學名:3β-羥基-孕(yun)甾(zai)-5,16-二烯(xi)-20-酮-3-醋(cu)酸酯(zhi); 分子(zi)式:C23H32O3;分子(zi)量:356.50;性狀:白色結(jie)晶(jing)性粉末,無(wu)異嗅、無(wu)氣味,在空氣中穩定,易溶(rong)于乙醇、甲醇,不(bu)溶(rong)于水(shui)。 16-DPA 是甾(zai)體(ti)(ti)藥(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)主(zhu)(zhu)要原料(liao)(liao)中間體(ti)(ti), 是以皂素為原料(liao)(liao)深度加(jia)工的(de)(de)激(ji)素類(lei)藥(yao)物(wu)(wu)的(de)(de)主(zhu)(zhu)要原料(liao)(liao)中間體(ti)(ti), 經(jing)過(guo)進一步(bu)加(jia)工可制(zhi)成(cheng)氫(qing)化(hua)(hua)可的(de)(de)松、強的(de)(de)松、膚氫(qing)松和地塞米(mi)松等藥(yao)品,具(ju)有影響糖代謝、抗(kang)炎、抗(kang)毒、抗(kang)休克及(ji)抗(kang)過(guo)敏作用(yong),主(zhu)(zhu)要用(yong)于治療腎上(shang)腺皮質功能(neng)不(bu)足和免疫性疾病(bing)。16-DPA 主(zhu)(zhu)要采用(yong)鉻酐氧化(hua)(hua)制(zhi)備工藝, 其生產過(guo)程已成(cheng)為重(zhong)金(jin)屬鉻的(de)(de)重(zhong)要污染(ran)源之一。
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